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哪种药品含氨基酸(100款已上市抗体药物氨基酸序列)

哪种药品含氨基酸

新一代氨基糖苷类抗生素

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截至2021年2月,FDA累计批准了100款抗体新药。IgG1亚型仍为主流,但新机制抗体药的广泛出现,使得单纯阻断型IgG4和IgG2越来越多。

100款已上市抗体药物氨基酸序列

IgG1亚型抗体也进入工程化时代,敲除岩藻糖或突变以增强ADCC,使得HER2、CD19新一代抗体取得新的突破。去除ADCC可以采用去除糖基化位点或突变。,罗氏PD-L1抗体Tecentriq引入N297A突变,去除糖基化位点以去除Fc effector效应,灵北CGRPR抗体Vyepti同样引入N297A突变,并采用酵母表达。

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IgG4容易发生Fab exchange,大部分IgG4抗体至少都引入了S228P突变。礼来同时引入F234A、L235A进一步去除Fc effector效应,百济神州PD-1引入多个突变重点去除ADCP效应。中外制药IL-6R抗体Enspryng引入突变达到pH依赖性结合的效果,延长半衰期。

100款已上市抗体药物氨基酸序列

小编小结

抗体工程进入全盛时代,通过抗体改造,许多老靶点焕发了新的生机。无论是新型ADC,还是基于糖基化、突变、突破血脑屏障等的各种抗体工程,都为抗体药物拓展了更广阔的的应用空间。

下表一一列举了FDA批准上市的100个抗体新药氨基酸序列。

100款已上市抗体药物氨基酸序列

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